MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性的形式,MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。P
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Brivanib (BMS-540215) 是ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM, 适度有效作用于VEGFR-1和 FGFR-1,但比作用于PDGFR-β效果高240多倍。Phase 3。
产品货号:S108410mg 产地:美国 价格:询价 点击数:323 商家询价
有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580用于调查在体内对SAPK2a/p38 的潜在作用。
产品货号:S1077 产地:美国 价格:询价 点击数:585 商家询价
SAR245409 (XL765)是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,IC50为9 nM;也抑制DNA-PK 和 mTOR。Phase 1/2。
产品货号:S152350mg 产地:美国 价格:询价 点击数:242 商家询价
有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
产品货号:S8019 产地:美国 价格:询价 点击数:442 商家询价
有效的,L3MBTL3选择性拮抗剂,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
产品货号:S7088 产地:美国 价格:询价 点击数:279 商家询价
一种蛋白酶活化受体1 (PAR1)的别构抑制剂,对人血小板中血小板P-选择素表达抑制的IC50为0.26μM。
产品货号:S2916 产地:美国 价格:询价 点击数:308 商家询价
新型PARP抑制剂,IC50为0.58 nM,也有效抑制PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 1。
产品货号:S7048 产地:美国 价格:询价 点击数:585 商家询价
WZ4002是新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M) 时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
产品货号:S117350mg 产地:美国 价格:询价 点击数:266 商家询价
SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性,CAS#1423715-09-6。
产品货号:S7680 产地:美国 价格:询价 点击数:362 商家询价